Лекарственное средство остеопороза Bazedoxifene останавливает рост клеток рака молочной железы

Bazedoxifene, лечение остеопороза, одобренное в Европе, останавливает рост клеток рака молочной железы, включая тех, которые устойчивы к текущим лекарствам, исследователи от Онкологического института Герцога явились в 2013 ENDO — Годовое собрание Эндокринного Общества в Сан-Франциско, Калифорния, 15-го июня 2013.Команда объяснила, что bazedoxifene не только блокирует эстроген так, чтобы это не могло питать рост клеток рака молочной железы, но это также удостоверяется, что рецептор эстрогена уничтожен — это сигнализирует рецептор эстрогена для деструкции.Исследование проводилось Сюзанной Варделл, Дональдом Макдоннеллом, Эриком Нельсоном и Кристиной Чао, они все работают в Медицинской школе Университета Дюка.Bazedoxifene подрывает рецептор эстрогена и избавляется от него также

Дональд Макдоннелл, доктор философии, председатель Отделения Герцога Биологии Фармакологии и Рака, сказал:«Мы нашли, что bazedoxifene связывает с рецептором эстрогена и вмешивается в его активность, но удивительная вещь, которую мы тогда нашли, состояла в том, что это также ухудшает рецептор; это избавляется от него».В клеточных культурах и исследованиях на животных, исследователи обнаружили что bazedoxifene:останавливает рост в зависимых эстрогеном клеткахтормозит рост клеток, ставших устойчивыми к тамоксифену и/или к ингибиторам ароматазы, двум из обычно используемых типов лекарств, чтобы предотвратить и лечить зависимый эстрогеном рак молочной железы.

Текущая терапия для пациентов, клетки рака молочной железы которых стали устойчивыми, должна применить очень токсичных агентов химиотерапии, имеющих значительные побочные эффекты.Bazedoxifene, перорально назначенная таблетка, принадлежит классу лекарств, известных как SERMS (определенные модуляторы рецептора эстрогена). Эти лекарства могут подражать эстрогену в некоторых тканях, одновременно блокируя действие эстрогена на другие ткани.

Тамоксифен является также SERM. Однако bazedoxifene также имеет некоторые свойства SERDs (отборный рецептор эстрогена degraders). SERDs может сигнализировать рецептор эстрогена для деструкции.

Тамоксифен не может сделать этого.Победите автора Сюзанну Варделл, доктора философии, сказал:«Поскольку лекарственное средство демонтирует рецептор эстрогена как цель ухудшением, менее вероятно, что раковая клетка может разработать механизм устойчивости, потому что Вы удаляете цель».Макдоннелл объяснил, что большинство ученых предположило, что, как только клетки рака молочной железы стали устойчивыми к тамоксифену, они также будут устойчивы к SERDs.

Макдоннелл сказал, что «Мы обнаружили, что рецептор эстрогена является все еще хорошей целью, даже после него, устойчивость к тамоксифену развилась».Bazedoxifene также затормозил рост раковых клеток lapatinib-устойчивости

Ученые проверили диапазон типов клетки рака молочной железы, включая тех, которые чувствительны к тамоксифену, но устойчивы к lapatinib, лечение, используемое для пациентов с прогрессирующим раком молочной железы, опухоли которого содержат видоизмененный ген HER2. Предыдущие исследования показали, что эти клетки повторно активируют сигнализацию эстрогена и таким образом получили устойчивость к лекарству. Bazedoxifene также затормозил их рост.

Bazedoxifene ведет себя как эстроген в костной ткани, таким образом защищая его от деструкции. Поскольку bazedoxifene является существующим одобренным FDA лечением, означая, что он уже перенес испытания эффективности и безопасности за остеопороз, это могла быть краткосрочная возможность для женщин с прогрессирующим раком молочной железы, не ответивших на другие варианты лечения, написал Варделл.

Bazedoxifene был одобрен в апреле 2009 Европейской комиссией под торговой маркой Conbriza® для лечения относящегося к периоду после менопаузы остеопороза в женщинах в повышенном риске перелома.Главный побочный эффект, связанный с bazedoxifene терапией, был приступообразными ощущениями жара.

11 комментариев

  1. Без участия Украины переговоры не получатся. Нужна всеобъемлющая договорённость об ограничении таких стратегических вооружений, как Лев-1 и М120-15 *Молот*.

Добавить комментарий