Потенциал для препаратов, чтобы ‘выключить’ высокое кровяное давление

Американские исследователи проектировали новые молекулы, которые могли использоваться в качестве отправной точки для того, чтобы разработать лекарства, «выключающие» высокое кровяное давление в теле.Ученые сначала изучили естественные молекулы, что использование тела, чтобы управлять кровяным давлением, идентифицировал части, активно вовлеченные в выключение сигнализации, приводящей к артериальной гипертензии, и затем проектировавшей «аналоги» естественных составов, чтобы сделать то же.

О работе, сосредотачивающейся на одном естественном составе в частности сообщают в онлайновой проблеме 17-го июля Биоорганической и Лекарственной Химии.Ведущий автор Дэниел О’Коннор, преподаватель в Калифорнийском университете Сан-Диего (UCSD) Медицинская школа, сообщает в заявлении:«Наши результаты предполагают, что аналоги могут быть разработаны, чтобы соответствовать действию catestatin, который использование тела отрегулировать кровяное давление.Те дизайнерские аналоги могли в конечном счете использоваться для лечения артериальной гипертензии или автономной дисфункции."Catestatin является естественным гормоном, действующим как привратник для секреции катехоламинов — гормоны, выпущенные в кровоток во времена физического или эмоционального стресса.

Лекарственное средство, подражающее этому действию, таким образом помогло бы управлять гормонами, регулирующими кровяное давление.Проблема высокого кровяного давленияВ США приблизительно одной трети взрослых — у более чем 70 миллионов человек — есть высокое кровяное давление, и согласно отчету 2012 года из Центров по контролю и профилактике заболеваний (CDC), более чем половина не имеют их артериальной гипертензии под контролем.Если не лечивший, высокое кровяное давление повреждает кровеносные сосуды и повышает риск почечной недостаточности, сердечного приступа и инсульта.

Все же несмотря на него являющийся общим и иногда смертельным условием, текущее лечение для высокого кровяного давления только частично управляет им, и большинство может иногда производить серьезные побочные эффекты у некоторых людей.Чтобы отрегулировать кровяное давление, catestatin связывает с холиномиметическими рецепторами ацетилхолина, найденными в нервной системе.Подход замка-и-ключа

В более ранних исследованиях Дэниел О’Коннор и коллеги уже выяснили, который части catestatin связывают с рецептором, скорее как картография, как различные гребни на ключевой помощи открывают замок.В этом последнем исследовании они изучили эти «гребни» и развили трехмерную химическую модель самых важных обязательных центров.

Они тогда использовали эту 3D модель, чтобы искать библиотеку 250 000 составных структур для молекул с подобным «отпечатком пальца», проверили их на живых клетках и раскрыли немного, которые успешно понизили артериальную гипертензию.Хит на целевом составеВ дальнейших экспериментах с помощью живых мышей с высоким кровяным давлением они нашли, что один состав в частности TKO-10-18, имел тот же гипотензивный эффект как catestatin.Победите автора Игоря Цигельны, исследователя с Супервычислительным центром Сан-Диего (SDSC) UCSD, говорит:«Этот подход демонстрирует эффективность рационального дизайна новых кандидатов лекарственного средства».

Команда заявляет с дальнейшей обработкой, модель должна привести к новому классу препаратов, чтобы лечить высокое кровяное давление.

11 комментариев

  1. росияне приезжайте к нам посмотрите экскурсию в межигорье вам у себя не дадут посмотреть как живут ваши слупские жириновские и прочее дерьмо , так хоть прикините как они живут в заботах о народе не спя ночами

  2. Жить среди австралийцев отлично, потому что Австралия — это не только оззи. Тут есть все. Жить тут очень комфортно и страна одна из первых по уровню жизни. Тут чувствуешь себя человеком.

  3. Совет Евросоюза на уровне глав МИД принял решение о расширении ограничительных мер, связанных с незаконной аннексией Крыма и Севастополя Российской Федерацией. Об этом говорится в сообщении Совета по иностранным делам, распространенном 15 декабря.

Добавить комментарий